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2007-06-28

Dihydroergotoxine mesylate (Headgen®)

赫利健

花蓮慈濟醫院 藥劑科
黃欣怡 藥師

1. 藥理學及藥效學:

  屬於麥角生物鹼 (ergot alkaloid) 的dihydroergotoxine其詳細的藥理機轉仍然未明,它有部分週邊alpha受體的阻斷作用,但無血管收縮及子宮收縮的特性。Dihydroergotoxine可以改善腦血流並縮短腦循環所需的時間。另外,其類似多巴胺 (dopamine-like) 活性的特性可降低多巴胺的代謝,這與其在臨床上可以改善老化症狀有關。

  Dihydroergotoxine口服吸收快速但無法全部吸收,吸收後很快就經過肝臟的首渡代謝。用在失智症時作用慢,需3-4星期才可見到明顯的效果。

2. 臨床應用:

  阿滋海默症:只對部分的病人有改善,年老的病人效果較
好。因年老而造成的心智退化 (senile mental deterioration),在使用24星期的dihydroergotoxine後,可改善其認知功能、情緒及頭昏的症狀。

  腦血管循環不良 (cerebrovascular insufficiency):
dihydroergotoxine可改善腦血管循環不良病人其頭痛、眩暈及睡眠障礙等症狀;對於腦動脈硬化所造成的腦血管循環不良亦可改善其生理、精神的症狀及社交的能力。

  老年的失智症 (dementia-age-related):FDA唯一認可的適應
症。心智退化 (mental deterioration) 的病人每天服用4.5 mg的
ergoloid mesylate 六個月後,有85%的病人其認知能力、焦慮、情緒低落、社交障礙、易怒等的情形皆有明顯的改善1,但需長時間的使用才有明顯的效果出現。也有實驗顯示輕微的失智症在高劑量 (6 mg/day) 使用dihydroergotoxine後可增加短期的記憶力2。另外,ergoloid 也可用來預防因年老所引起的生理及精神上的衰落。

 器質性精神症(Organic brain syndrome):每天服用6 mg 的
dihydroergotoxine四個月後,明顯改善腦部器官退化或受損所造成的精神症狀,包括心智的改變、失去定向力 (disorientation)、焦慮、憂鬱、情緒不穩定、易受刺激、疲倦、不合群等,短期記憶力及認知亦可獲得改善。

3. 注意事項:

 曾有病人在服用dihydroergo- toxine後出現心率過慢的情形,這些病人還伴隨有無精打采 (listlessness) 、冷淡 (apathy)及拒食等症狀出現。其他常見的副作用有麥角中毒 (ergotism)、噁心及鼻塞等。患有急性或慢性精神病患者應小心使用。另外,因為dihydroergotoxine主要經由肝臟的cytochrome P450 3A4代謝,因此須注意與其他經由此酵素代謝之藥物及葡萄柚汁的交互作用。



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